Способы использования атропина. Атропин — это алкалоид: описание, механизм действия, отравление, антидот Атропин время действия
Состав на 1 мл.
Действующее вещество: атропина сульфат (в пересчете па безводное вещество) - 1,0 мг;
Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1М - до pH 3,0-4,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Описание:Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: М-холиноблокатор АТХ:A.03.B.A Алкалоиды красавки, третичные амины
A.03.B.A.01 Атропин
Фармакодинамика:Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и па периферические м-холинорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц
внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах оказывает умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений (при незначительном изменении артериального давления (АД)), повышению проводимости в пучке Гиса. В терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация. Фармакокинетика:После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0,5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное. Период полувыведения
(Ti /2 ) составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60 % - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации. Показания:-
Спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения) и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), почечная колика, печеночная колика, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика);-
премедикация перед хирургическими операциями;-
атриовентрикулярная блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия). Противопоказания:Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), токсикоз беременности, болезнь Дауна, детский церебральный паралич, период лактации.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст более 40 лет, беременность.
Беременность и лактация:Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При внутривенном введении при беременности или незадолго до родов, возможно развитие тахикардии у плода.
Препарат следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.
Способ применения и дозы:Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и панкреатите, при почечных, печеночных коликах препарат вводят подкожно или внутримышечно по 0,25-1 мг (0,25-1 мл раствора).
Для устранения брадикардии - внутривенно по 0,5-1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
С целью премедикации - внутримышечно 0,4-0,6 мг за 45-60 минут до анестезии.
Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами, вводят 1,4 мл внутривенно, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, атония кишечника.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, атония мочевого пузыря.
Со стороны органов чувств: фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия, повышение внутриглазного давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы: Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз (увеличение выраженности побочных действий); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение: Антихолинэстеразные и седативные средства.
Взаимодействие:При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
АТХ:A.03.B.A Алкалоиды красавки, третичные амины
A.03.B.A.01 Атропин
Фармакодинамика:Блокирует М-холинорецепторы.
Оказывает спазмолитический эффект: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечной и мочевыводящей систем.
Вызывает мидриаз и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление, снижает секреторную активность слюнных, потовых, бронхиальных желез, вызывает брадикардию.
При парентеральном введении обладает антиаритмическим действием.
Является антидотом ингибиторов холинэстеразы, мускарина.
В больших дозах возбуждает центральную нервную систему.
Фармакокинетика:При пероральном применении действует в течение 4-6 часов, при парентеральном - в течение 2-4 минут.
Связь с белками плазмы крови - до 18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата
составляет 2 часа. Метаболизм в печени. Элиминация почками, около 60% в неизменном виде. Показания:Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной колике, симптоматической брадикардии, как средство премедикации, при отравлениях антихолестеразными препаратами и холиностимуляторами, а также фосфорорганическими соединениями. Используется для снятия ларингоспазма при бронхиальной астме; с целью уменьшения тонуса кишечника и желудка при рентгенологических исследованиях.
В офтальмологии применяется для расширения зрачка, исследовании глазного дна, достижения функционального покоя при травмах и воспалительных заболеваниях глаза.
VII.H15-H22.H16 Кератит
VII.H15-H22.H20.0 Острый и подострый иридоциклит
VII.H15-H22.H20.1 Хронический иридоциклит
VII.H30-H36.H34 Окклюзия сосудов сетчатки
IX.I30-I52.I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]
X.J00-J06.J05 Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K20-K31.K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
XI.K55-K63.K58 Синдром раздраженного кишечника
XI.K80-K87.K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
XI.K80-K87.K85 Острый панкреатит
XIX.S00-S09.S05 Травма глаза и глазницы
XIX.T36-T50.T48 Отравление препаратами, действующими перимущественно на гладкую и скелетную мускулатуру и органы дыхания
Противопоказания:Кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Возраст старше 40 лет - опасность недиагностированной глаукомы.
Сердечно-сосудистые заболевания со склонностью к мерцательной аритмии (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, стеноз митрального клапана).
Рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода, атония кишечника.
Детский церебральный паралич, болезнь Дауна.
Беременность и лактация:Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Используется в случаях, когда риск от применения ниже, чем ожидаемые последствия. Проникает в грудное молоко, при длительном применении подавляет лактацию.
Способ применения и дозы:Применение у детей.
Применяется с 3-месячного возраста.
С целью премедикации - с периода новорожденности: по 10-15 мкг/кг - подкожно. С 1 месяца до 12 лет: 10-30 мкг/кг. В 12-18 лет - 300-600 мкг/кг.
В офтальмологии - с-3 месячного возраста - глазные капли в виде 1% раствора.
Внутрь по 300 мг через каждые 4-6 часов.
При отравлениях М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами и фосфорорганическими средствами - 1,4 мл 0,1% раствора внутривенно.
Премедикация: 0,5 мг внутримышечно за 45-60 минут до анестезии.
Рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта: 0,25-1 мг внутрь за полчаса до еды 3 раза в сутки. При появлении сухости во рту дозу препарата понижают.
Брадикардия: 0,5-1 мг внутривенно, повторное введение через 5 минут при необходимости.
Местное применение: 1-2 капли 1% раствора до 3 раз в сутки с интервалом в 5-6 часов. Субконъюнктивально или парабульбарно - по 0,3-0,5 мл 0,1% раствора.
Высшая суточная доза: 3 мг.
Высшая разовая доза: 600 мкг.
Побочные эффекты:Системное применение: головокружение, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, запор, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.
Местное применение: гиперемия и отек конъюнктивы, тахикардия.
Аллергические реакции.
Передозировка:Нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации, гипертермия, мышечная слабость.
Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг в минуту, не больше 5 мг в сутки или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.
Взаимодействие:Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию атропина в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.
Прокаинамид усиливает действие атропина.
Атропин понижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Особые указания:Вследствие малой эффективности при атриовентрикулярной блокаде дистального типа применение атропина не рекомендуется.
Чтобы избежать попадания препарата в носоглотку, при инсталляции раствора атропина в конъюнктивальный мешок необходимо прижимать нижнюю слезную точку.
Расширение зрачка у лиц с интенсивно окрашенной радужной оболочкой происходит медленнее - следует опасаться передозировки.
Мидриаз, вызванный атропином, удерживается в течение 7-10 дней и не снимается после инсталляции холиномиметиками.
Вождение автомобиля допустимо не ранее чем через 2 часа после инсталляции атропина в конъюнктивальный мешок.
ИнструкцииОсновная форма выпуска Атропина: инъекционный раствор и глазные капли. Раствор упакован в ампулы 1 мл, а глазные капли во флаконы-капельницы по 5 мл.
Фармакологическое действие
Препарат обладает холинолитическим действием, способным блокировать М-холинорецепторы.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Атропин – это алкалоид, который также содержится в некоторых растениях, например, красавке, дурмане, белене и других. В медицине используется вещество, называемое . Следует отметить, что форма выпуска этого компонента представляет собой зернистый или кристаллический порошок белого цвета, не имеющий запаха. Он легко растворяется в воде или этаноле, проявляет устойчивость к хлороформу и эфиру.
Фармакологическая группа, в которую входит этот препарат, является холинолитической. При этом механизм действия включает блокирование м-холинорецепторов.
Применение данного вещества приводит к амидриазу, параличу аккомодации, повышению внутриглазного давления, и ксеростомии. Также отмечено угнетение секреции бронхиальных, потовых и прочих желез. Происходит расслабление в гладкой мускулатуре бронхов, желче- или мочевыводящих органов, ЖКТ, то есть вещество действует, как антагонист, и проявляет спазмолитический эффект.
В больших дозировках возможно возбуждение нервной системы. Когда вводится Атропин в/в, проявление максимального эффекта отмечается спустя 2-4 минут, а если используются глазные капли, то через 30 минут.
Проникая в , вещество на 18% вступает в связь с белками плазмы, возможно прохождение через ГЭБ. Выведение осуществляется при помощи почек, в неизменной форме на 50%.
Показания к применению Атропина
Основные показания к применению:
- пилороспазм;
- острый ;
- холелитиаз;
- гиперсаливация;
- кишечные, желчные и почечные колики;
- симптоматическая брадикардия ;
- отравление м-холиностимуляторами или антихолинэстеразными средствами, при которых это эффективный ;
- , бронхоспазмы.
- необходимости расширить зрачок и достичь паралича аккомодации для исследования глазного дна;
- создании функционального покоя во время воспалений и травмы глаз.
Противопоказания
Известны противопоказания, при которых этот препарат не назначают. А именно при:
- гиперчувствительности к его компонентам.
В офтальмологии использование глазных капель не рекомендовано при:
- закрытоугольной глаукоме;
- открытоугольной глаукоме;
- кератоконусе;
- детском возрасте до 7 лет.
Существует значительный перечень ограничения к применению Атропина. Например, его использование не рекомендуется при различных заболеваниях сердечнососудистой системы, высокой температуре тела , рефлюкс-эзофагите, грыже внутренних органов, заболеваниях и нарушениях ЖКТ, повышении внутриглазного давления, неспецифическом язвенном и так далее.
Побочные эффекты
При лечении Атропином могут развиваться побочные действия, затрагивающие деятельность нервной, сердечнососудистой, пищеварительной системы и органов чувств.
Поэтому могут возникать нежелательные эффекты в виде: , спутанности сознания, мидриаза, паралича аккомодации , нарушений тактильного восприятия, синусовой тахикардии, усугубления ишемии миокарда, ксеростомии и Также может развиваться , атония мочевого пузыря и ЖКТ, задержка мочеиспускания, различные фотофобии.
В качестве местных эффектов отмечается: покалывание и увеличение внутриглазного давления, раздражение, гиперемия или гиперемия век, отёчность конъюнктивы и так далее.
Инструкция по применению Атропина (Способ и дозировка)
Полная инструкция по применению Атропина в ампулах указывает, что формула препарата допускает принимать его внутрь, вводить в вену, мышцу или подкожно. В каждом случае нарушения устанавливается определённая дозировка и терапевтическая схема. Например, во время лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки суточная дозировка для взрослых пациентов составляет 0,25-1 мг, которые принимают до 3-х раз в день. Детская дозировка зависит от возраста ребёнка и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приёму в сутки. При этом максимальная суточная дозировка не может превышать 3 мг.
Применение препарата в/в, в/м и п/к допускает введение 0,25-1 мг, 1-2 раза в течение суток.
В офтальмологической практике глазные капли Атропин инструкция по применению рекомендует назначать по 1-2 глазной капле, закапывая препарат в каждый больной глаз, в среднем 2-3 раза в течение дня. Также средство может использоваться парабульбарно, при помощи электрофореза или в виде глазных ванночек.
Передозировка
В случаях передозировки может возникать сильная сухость во рту, с ощущением жжения, затруднённого глотания, выраженной светобоязни, покраснением и сухостью кожи, высокой температурой тела, сыпью, тошнотой, рвотой, тахикардией и артериальной гипертензией.
Влияние на нервную систему может сопровождаться беспокойством, спутанностью сознания, возбуждением, галлюцинациями и бредом, а также и ступором. Такие состояния могут закончиться смертельным исходом, вызванным сердечнососудистой или дыхательной недостаточностью.
Особо тяжёлые случаи требуют устранения при помощи введения , назначения в точных дозировках.
Необходим контроль проходимости дыхательных путей, а если развивается дыхательная недостаточность, то проводят ингаляции с кислородом и углекислым газом.
Появление требует применения холодных компрессов или обтирания водой, обеспечения полноценного потребления жидкости. Если необходимо, проводят катетеризацию уретры, а при светобоязни пациента комнату хорошо затемняют.
Взаимодействие
Данный препарат способен ослабить влияние м-холиномиметиков и антихолинэстеразных лекарств. При этом усилить эффективность Атропина могут препараты с антихолинергической активностью, а также
Фармакологический препарат Атропин представляет собой алкалоид, сильнодействующее лекарственное средство, которое влияет на центральные и периферические М-холинорецепторы. Вещество растительного происхождения, содержится в растениях группы пасленовых (например, в дурмане, красавке). Медикамент впервые был синтезирован и использован в 1901 году немецким фармацевтом Ричардом Вильштеттером.
Что такое Атропин
Сульфат атропина относится к группе антихолинергических фармакологических препаратов. Представляет собой кристаллический или зернистый порошок белого цвета, без запаха. Легко растворяется как в воде, так и в спирте. Вещество избирательно блокирует холинорецепторы, вследствие чего они становятся нечувствительными к медиатору постганглионарных синапсов, ацетилхолину. Лекарственное средство тормозит секрецию эндокринных и экзокринных желез, увеличивает частоту сердечных сокращений и уменьшает тонус гладкомышечных элементов органов и сосудов.
Состав и форма выпуска
Фармакодинамика и фармакокинетика
Атропин – это алкалоид, блокатор М-холинорецепторов. Оказывает действие как на центральные, так и на периферические рецепторы. Препарат препятствует действию ацетилхолина, сокращает выделение слюны, пота, кожного сала, желудочного сока. Сульфат атропина значительно снижает тонус мускулатуры полых внутренних органов (бронхов, желчных протоков и пузыря, мочевого пузыря и др.), но повышает тонус сфинктеров.
Препарат вызывает расширение зрачка и затрудняет отток внутриглазной жидкости, вследствие чего внутриглазное давление повышается. В терапевтический дозировке вызывает паралич аккомодации зрачка, некоторое стимулирующее влияние на центральную нервную систему. При введении большого количества лекарства возникает нервное и психическое возбуждение, слуховые и зрительные галлюцинации, иногда коматозное состояние.
После внутривенного введения, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 2-4 минуты, а после внутримышечного – в течение получаса. Биодоступность лекарства составляет от 90 до 100% (в зависимости от способа введения). Связь с белками крови осуществляется приблизительно на 40%. Лекарство равномерно распределяется в тканях организма. Период полувыведения медикамента составляет от 2 до 5 часов. Лекарственное средство распадается на метаболиты в тканях печени, после чего полностью выводится почками на протяжении 20-25 часов.
Показания к применению
Лекарственное средство показано для комбинированной терапии язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, желчнокаменной болезни, спазмах тонкого кишечника и мочевыводящих путей, рецидивирующей бронхиальной астме, брадикардии вследствие повышения тонуса блуждающего нерва и для проведения рентгенологических исследований желудочно-кишечного тракта.
Применяют медикамент перед оперативными вмешательствами как препарат, предупреждающий бронхоспазмы, снижающий секрецию желез, уменьшающий рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Кроме того, Атропин - это специфический антидот при интоксикациях холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.
Офтальмология
Медикамент способствует расширению зрачков и снижает отток жидкости из камеры глаза. В результате чего увеличивается внутриглазное давление, происходит паралич аккомодации, который может снижать остроту зрения на малом расстоянии, работать с бумагами и книгами, садиться за руль транспортного средства во время лечения лекарством не рекомендуется.
Глазные капли хорошо всасываются через конъюнктивальный мешок. Расслабление мышцы, которая фиксирует хрусталик, происходит через 3-4 минуты после попадания лекарства на слизистую. Вследствие того, что внутриглазное давление увеличивается, Атропин при глаукоме следует использовать с осторожностью из-за высокого риска развития обострений и осложнений. Капли широко применяются для расширения зрачка при инструментальных диагностических исследованиях и в следующих случаях:
- для обеспечения функционального покоя при некоторых воспалительных процессах;
- при травме глаз;
- инфекции слезных протоков;
- при спазме капилляров сетчатки;
- для расслабления двигательных мышц глаз, для ускорения восстановления функций зрения;
- при склонности к образованию тромбов в сосудах глаза.
Применение в психиатрии
Медикамент в психиатрической практике используется для купирования острых приступов психоза при алкогольном делирии или хронических болезнях. Лечение предусматривает введение пациенту больших доз препарата (т.н. атропинокоматозная терапия): сначала выполняется внутримышечный укол 50 -100 мг 1% или 2,5% раствора лекарственного средства с последующим повышением дозировки при дальнейших инъекциях до развития у больного коматозного состояния.
Спустя 20-30 минут после инъекции наступает сон, затем кома, которая продолжается на протяжении 3-4 ч. Это состояние сопровождается ярко выраженными морфологическими и неврологическими расстройствами, вследствие чего требуется аккуратность и внимательность при этом методе лечения. Такой метод терапии психозов имеет ограниченное применение из-за серьезных побочных эффектов.
Инструкция по применению Атропина
Способ применения, дозировка и длительность медикаментозной терапии лекарственным средством определяет лечащий врач в зависимости от тяжести состояния пациента, возраста, веса и пола, наличия сопутствующих острых и хронических заболеваний и необходимости приема других фармакологических препаратов. Кроме того, следует учитывать наличие предрасположенности к аллергическим реакциям.
Капли Атропин
Медикамент для лекарственной терапии в офтальмологии применяется так: по 1-2 капли 1%-го раствора закапывают в пораженный глаз, по 2-3 раза в сутки с соблюдением интервала 6-7 часов. Для проведения диагностики применяют 0,1%-й раствор:
- субконъюнктивально – по 0,2-0,5 мл;
- парабульбарно – по 0,3-0,5 мл.
Подкожно
Фармакологический препарат подкожно и внутримышечно вводят по 0,5-1,0 мл 0,1% раствора по 2-3 раза в сутки в зависимости от заболевания. Показаниями для такого применения являются:
- язвенная болезнь;
- эрозии слизистой стенки желудка;
- бронхиальная астма.
Внутривенно
При интоксикации холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами 0,1%-ный раствор вводят внутривенно в количестве 2 мл или 5 мл однократно, согласно схеме антидотной терапии этих отравлений, с учетом применения Атропина одновременно с реактиваторами холинэстеразы. При отсутствии клинического введение медикамента повторяют в той же дозировке.
Перед операцией
Препарат применяют в анестезиологии, либо перед наркозом и операцией либо во время проведения операции, с целью уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез, предупреждения ларингоспазма, а также для послабления рефлекторных реакций. Атропин в ампулах используют для премедикации в дозировке 2 мл 0,5%-го раствора, при наличии показаний количество медикамента увеличивается.
Сколько действует
При использовании капель действие лекарственного средства может длиться до 10 суток. Эффект применения раствора для премедикации перед хирургическим вмешательством сохраняется на протяжении от нескольких часов до нескольких суток. При использовании медикамента для длительного лечения, его действие продолжается от нескольких недель до 2-3 месяцев после прекращения терапии.
Особые указания
Медикамент следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, при которых недопустимо увеличение частоты сердечных сокращений: ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, повышенное артериальное давление, митральный стеноз и врожденные пороки. Атропин следует использовать под контролем врача при тиреотоксикозе, рефлюкс-эзофагите, печеночной и почечной недостаточности, увеличении простаты без обструкции мочевыводящих путей, детском церебральном параличе, повреждениях головного мозга.
Лекарственное взаимодействие
Использование Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы вызывает нарушения сердечного ритма, с Хинидином, Новокаинамидом - наблюдается накопление холинолитического эффекта и отравление препаратами. При одновременной терапии с Димедролом его действие усиливается. Под влиянием медикамента Октадина возможно развитие тяжелой брадикардии. Вследствие того, что Атропин угнетает перистальтику, уменьшается всасывание всех лекарств, которые были приняты перорально.
Побочные действия
При местном использовании, возможна гиперемия и отек век кожи, конъюнктивы, глазного яблока, повышенное внутриглазное давление, светобоязнь, полный паралич аккомодации, мидриаз. Из системных побочных действий отмечают тахикардию, нарушения ритма сердца, головную боль, головокружение, нарушения сознания, сухость в полости рта, атония мочевого пузыря, нарушения мочеиспускания, запоры вследствие снижения перистальтики кишечника.
Передозировка
Среди симптомов передозировки лекарственного препарата выделяют выраженную сухость во рту (ксеростомию), которая часто сопровождается жжением в ротовой полости, затруднением и болью при глотании, светобоязнью, гиперемией, сухостью кожных покровов и слизистых, тахикардией, повышенным артериальным давлением. Нередко отмечается значительное влияние препарата на центральную нервную систему: беспокойство, галлюцинации, бред. Такие состояния в некоторых случаях могут заканчиваться летальным исходом (при угнетении парасимпатических центров дыхания).
Для того чтобы уменьшить токсический эффект алкалоида на центральную нервную систему, необходимо использовать физиологический антидот Атропина – Прозерин. Кроме того, показано внутривенное введение Лазикса или Фуросемида одновременно с глюкозой, аскорбиновой кислотой и физиологическим раствором для форсированного диуреза, выведения излишков препарата из организма.
Противопоказания
Применение Атропина необходимо исключить при некоторых видах глаукомы, органических поражениях клапанов и камер сердца или сосудов, гипертрофии или опухолях предстательной железы разной этиологии, атонии стенок мочевого пузыря, кишечника, хронических заболеваний почек (пиелонефрит, гломерулонефрит), истощении организма. С осторожностью следует использовать лекарственное средство при лихорадке, особенно у детей, лиц пожилого возраста и больных с нарушением функционирования печени.
Условия продажи и хранения
Лекарственное средство необходимо хранить вдали от прямых солнечных лучей, в помещениях, в которых поддерживается постоянный температурный режим. Медикамент отпускается из магазинов, аптек по рецепту врача. Срок хранения препарата составляет 18 месяцев.
Аналоги
Если применение Атропина исключено вследствие наличия у пациента противопоказаний, назначают следующие аналоги лекарственного средства:
- Гиосциамин. Аналог Атропина, растительного происхождения, который относится к группе М-холиноблокаоров. Выпускается в форме капель для глаз, раствора для инъекций.
- Ирифрин. Глазные капли, которые широко применяются в офтольмалогии для расширения зрачка, сужения сосудов и уменьшения внутриглазного давления. Ирифрин основан на веществе фенилэфрин, которое относится к группе симпатомиметиков.
Цена Атропина
Стоимость зависит от степени качества очистки его действующих веществ. На цену может влиять то, в какой аптеке или магазине он продается. Ознакомьтесь со стоимостью фармакологического препарата:
Видео
A03BA01 (Atropine)
S01FA01 (Atropine)
Перед использованием препарата АТРОПИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологические группы
26.008 (Блокатор м-холинорецепторов для местного применения в офтальмологии (мидриатик))
11.030 (Блокатор м-холинорецепторов)
Фармакологическое действие
Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.
Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.
В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.
Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.
В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.
При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.
T1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
АТРОПИН: ДОЗИРОВКА
Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.
Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.
С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.
При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Беременность и лактация
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
АТРОПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.
При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.
Показания
Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).
Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к атропину.
Особые указания
C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).
Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.
При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.
Применение при нарушении функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).
Применение при нарушении функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).
